Пожалуйста, используйте этот идентификатор, чтобы цитировать или ссылаться на этот документ:
https://elib.bsu.by/handle/123456789/344361| Title: | Синтез, in silico прогноз биологической активности и острая токсичность тиазоло[3,2-а]пиримидинов, содержащих фрагменты алифатических альдегидов |
| Other Titles: | Synthesis <i>in silico</i> Prediction of Biological Activity and Acute Toxicity of Thiazolo[3,2-<i>а</i>]pyrimidines Containing Aliphatic Aldehyde Fragments |
| Authors: | Минеева, И.В. Фалетров, Я.В. Старовойтова, В.А. Шкуматов, В.И. |
| Open Researcher and Contributor ID: | 0000-0002-6422-1967 0000-0001-8168-5897 0000-0002-7276-3782 0000-0003-1652-5701 |
| Keywords: | ЭБ БГУ::ЕСТЕСТВЕННЫЕ И ТОЧНЫЕ НАУКИ::Химия |
| Issue Date: | 2022 |
| Publisher: | Институт органической химии им. Н.Д. Зелинского РАН, Российская академия наук |
| Citation: | Журнал органической химии.2022;Т. 58(7): С. 686-705 |
| Abstract: | Разработан эффективный метод получения новых тиазоло[3,2- a ]пиримидинов, содержащих остаток гексаналя и 1-(2-оксоэтил)циклопропил ацетата. Проведена оценка биологических свойств полученных соединений методами моделирования проницаемости через фосфолипидный бислой и молекулярного докинга в отношении протеинкиназ и ацетилхолинэстеразы человека. Проведенные опыты по влиянию тиазолопиримидинов на рост дрожжей Saccharomyces cerevisiae показали отсутствие острой токсичности у синтезированных соединений . Антибактериальные свойства проявил (2 Z )-6-ацетил-2-(2-гидрокси-5нитробензилиден)-7-метил-5-пентил-5 H -[1,3]тиазоло[3,2- a ]пиримидин-3(2 H )-он в отношении штамма бактерий Bacilius subtilis . |
| Abstract (in another language): | n efficient method for the preparation of new thiazolo[3,2- a ]pyrimidines containing a hexanal residue and 1-(2-oxoethyl)cyclopropyl acetate has been developed. The biological properties of the obtained compounds were evaluated by modeling the permeability through the phospholipid bilayer and molecular docking in relation to protein kinases and human acetylcholinesterase. Experiments on the effect of thiazolopyrimidines on the growth of the yeast Saccharomyces cerevisiae have shown the absence of acute toxicity in the synthesized compounds. (2 Z )-6-Acetyl-2-(2-hydroxy-5-nitrobenzylidene)-7-methyl-5-pentyl-5 H -[1,3]thiazolo[3,2- a ]pyrimidine-3(2 H )-one against the bacterial strain Bacilius subtilis . |
| URI: | https://elib.bsu.by/handle/123456789/344361 |
| DOI: | 10.31857/S0514749222070023 |
| Sponsorship: | Расчетно-теоретическая часть работы выполнена при поддержке задания ГПНИ № г.р. 20210560. |
| Licence: | info:eu-repo/semantics/openAccess |
| Appears in Collections: | Статьи химического факультета |
Files in This Item:
| File | Description | Size | Format | |
|---|---|---|---|---|
| Минеева.pdf | 742,55 kB | Adobe PDF | View/Open |
Items in DSpace are protected by copyright, with all rights reserved, unless otherwise indicated.