Синтез, in silico прогноз биологической активности и острая токсичность тиазоло[3,2-а]пиримидинов, содержащих фрагменты алифатических альдегидов

Abstract

Разработан эффективный метод получения новых тиазоло[3,2- a ]пиримидинов, содержащих остаток гексаналя и 1-(2-оксоэтил)циклопропил ацетата. Проведена оценка биологических свойств полученных соединений методами моделирования проницаемости через фосфолипидный бислой и молекулярного докинга в отношении протеинкиназ и ацетилхолинэстеразы человека. Проведенные опыты по влиянию тиазолопиримидинов на рост дрожжей Saccharomyces cerevisiae показали отсутствие острой токсичности у синтезированных соединений . Антибактериальные свойства проявил (2 Z )-6-ацетил-2-(2-гидрокси-5нитробензилиден)-7-метил-5-пентил-5 H -[1,3]тиазоло[3,2- a ]пиримидин-3(2 H )-он в отношении штамма бактерий Bacilius subtilis .