Please use this identifier to cite or link to this item:
https://elib.bsu.by/handle/123456789/262039| Title: | N-АЛКИНИЛАМИНОСТЕРОИДЫ В КАЧЕСТВЕ ПОТЕНЦИАЛЬНЫХ ИНГИБИТОРОВ ЦИТОХРОМА P450 17A1 |
| Other Titles: | Synthesis and evaluation of N-alkynylaminosteroids as potential CYP450 17A1 inhibitors |
| Authors: | Панада, Я. В. Фалетров, Я. В. Фролова, Н. С. Шкуматов, В. М. |
| Keywords: | ЭБ БГУ::ЕСТЕСТВЕННЫЕ И ТОЧНЫЕ НАУКИ::Химия |
| Issue Date: | 2019 |
| Publisher: | Russian Academy of Medical Sciences |
| Citation: | Biomeditsinskaya Khim 2019;65(4):324-330. |
| Abstract: | В данной работе описано получение и исследование 4-х изомерных N-алкиниламиностероидов андростанового и прегнанового ряда в качестве ингибиторов цитохрома P450 17A1, экпрессируемого в трансгенных дрожжах Yarrowia lipolytica. Наивысшая ингибиторная активность наблюдается при наличии стероидной боковой цепи, состоящей из 5 атомов. При равных концентрациях субстрата и ингибитора (50 мкМ) производное прегненолона, содержащее N-пропинильный фрагмент, уменьшает степень конверсии прогестерона в 5 раз. |
| Abstract (in another language): | Four isomeric dehydroepiandrosterone- and pregnenolone-based N-alkynylaminosteroids were synthesized and tested in vitro for inhibition of heterologously expressed CYP17A1. The highest inhibitory activity was observed when the optimal number of side chain atoms was met. The conjugate based on pregnenolone containing an N-propynyl moiety was found to interefere with enzymatic activity most effectively and consistently in the micromolar range. |
| URI: | https://elib.bsu.by/handle/123456789/262039 |
| DOI: | 10.18097/PBMC20196504324 |
| Scopus: | 85071588186 |
| Sponsorship: | ГПНИ “Химические технологии и материалы”, задание 2.39. |
| Appears in Collections: | Статьи химического факультета |
Files in This Item:
| File | Description | Size | Format | |
|---|---|---|---|---|
| PBMC20196504324.pdf | 1 MB | Adobe PDF | View/Open |
Items in DSpace are protected by copyright, with all rights reserved, unless otherwise indicated.