Фармакокинетика и биодоступность фотосенсибилизатора фотолон (экспериментальное исследование)

Abstract

В ходе настоящего исследования были изучены фармакокинетика и биодоступность фотосенсибилизатора Фотолон при различных способах его введения в организм. Эксперименты выполнены на кролях породы Шиншилла с использованием методов высокоэффективной жидкостной хроматографии с предварительной экстракцией исследуемого соединения из плазмы крови. Показано, что при однократном внутривенном введении Фотолон быстро покидает кровяное русло и перераспределяется в ткани. Период полувыведения фотосенсибилизатора был найден равным 0.30±0.05 ч при константе элиминации (Kel) равной 2.71±0.34. Ожидаемый период полувыведения лекарственного средства у человека составляет 2 ч. При пероральном введении в дозе 10 мг/кг относительная биодоступность фотосенсибилизатора составила 14,4%. Максимальная концентрация препарата в крови (10.2±1.16 мкг/мл) была отмечена через 0.33±0.01 ч после введения. Среднее время удержания фотосенсибилизатора (MRT) в системном кровотоке составило 1,26±0,01 ч. При локальной аппликации на кожу фотосенсибилизатор не проникал в системный кровоток в количествах, детектируемых в заданных условиях хроматографического анализа (более 0,07 мкг/мл). Таким образом, при локальной аппликации на кожу фотосенсибилизатор Фотолон не оказывает системного действия и риск развития системных нежелательных реакций минимален. Полученные результаты создают предпосылки для проведения дальнейших исследований в условиях перорального введения фотосенсибилизатора, направленных как на создание новых лекарственных форм препарата фотолон, так и на оптимизацию существующих режимов лечения.