Синтез простаноидов серии B и E с ароматическим фрагментом в α-цепи и оценка их биологической активности. ГПНИ «Химические технологии и материалы», подпрограмма «Биологически активные вещества», задание 2.37 : отчет о научно-исследовательской работе (заключительный) / БГУ ; научный руководитель М. В. Шолух

Abstract

Объекты исследования – простаноиды групп В и Е с ароматическим фрагментом в α-цепи. Цель работы – выявление структурных особенностей соединений с антигистаминной, антиоксидантной актвностью и с выраженным мембранотропным действием среди предоставленных Институтом биоорганической химии НАН Беларуси новых синтезированных простаноидов. Методы проведения работы – рН-метрические, гравиметрические, спектрофотометрические, флуориметрические и вычислительные. В результате выполненной работы впервые проведено тестирование активности двадцати новых простаноидов с ароматическим фрагментом в α-цепи. Выявлено одно соединение среди простаноидов групп В и два среди группы Е, вызывающие усиление спонтанного выброса гистамина из тучных клеток. Наиболее выраженное ингибирование выброса гистамина, стимулированного веществом 48/80, наблюдалось у 10-окса-13-азапростаноида Kor19 с 4-метоксибензильным заместителем в качестве α-цепи и предшественников 3,7-интерфениленовых аналогов ПГЕ Kor10 и Kor08. Структура и гдрофобность ароматических фрагментов в α-цепи простаноидов групп В и Е определяет эффективность их действия на выброс из тучных клеток гистамина, кислой фосфатазы и определяет эффективность и направленность мембранотропного и антиоксидантного действия.