Синтез и свойства новых триазольных ингибиторов ароматазы

Abstract

Объем дипломной работы – 58 страниц, количество иллюстраций – 27, таблиц – 12, приложений – 4, использованных источников – 45. АРОМАТАЗА, ИНГИБИТОРЫ АРОМАТАЗЫ, ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛА, РАК МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ, ЭСТРОГЕНЫ Ингибиторы ароматазы сегодня широко применяются для лечения гормонозависимого рака молочной железы. В результате работы синтезированы новые триазольные ингибиторы ароматазы – продукты взаимодействия триазолметиленбензонитрила с ароматическими альдегидами (анисовым, вератровым, 4- и 3-пиридин-карбальдегидами). Для полученных структур определена константа диссоциации комплекса фермент-субстрат. Для (Е)-4-(2-(3,4-диметоксифенил)-1-(1H-1,2,4-триазол-1- ил)винил)бензонитрила данная константа оказалась сопоставимой с таковой для известных ингибиторов ароматазы – летрозола и анастрозола, применяющихся в лечебной практике.