Структурные характеристики и фотосенсибилизирующая активность аминопроизводных хлорина е6

Abstract

Physics-chemical and photosensitizing properties of several chlorine e6 aminoderivatives (ADC) have been studied. All pigments in monomeric forms possess similar characteristics of quantum yields of singlet oxygen formation. The processes of photosensitizing damage of cultural cells and experimental tumor cells have been studied. Moderately polar pigments n-octanol-water partition coefficient 10÷15 display the highest photosensitizing activity. These data presuppose that the efficiency of photodynamic treatment is strongly dependent on sensitizer accumulation in cells. The results obtained show that ADC are perspective sensitizers for photodynamic therapy. = Исследованы физико-химические и фотосенсибилизирующие свойства аминопроизводных хлорина е6 (АПХл е6). Методом химических акцепторов показано, что мономерные формы данных соединений характеризу- ются близкими значениями квантового выхода генерации синглетного кислорода. Исследована способность АПХл е6 сенсибилизировать фотоповреждения культуральных клеток и клеток экспериментальных опухолей. Установлено, что наиболее высокую эффективность сенсибилизации клеток к повреждающему действию видимого света имеют умеренно гидрофобные АПХл е6 (коэффициент распределения в системе октанол – фосфатный буфер 10÷15). Анализ результатов исследования включения сенсибилизаторов в клетки показал, что низкая сенсибилизирующая активность более полярных соединений обусловлена низкой скоростью их проникновения в клетки. Снижение фототоксичности пигментов при увеличении коэффициента распределения в системе октанол –фосфатный буфер может быть связано с агрегацией неполярных соединений в водных растворах. Проведена оценка специфичности связывания АПХл е6 с белками сыворотки крови. Полученные результаты позволяют заключить, что АПХл е6 являются перспективными сенсибилизаторами и могут быть использованы при развитии методов ФДТ.