Пожалуйста, используйте этот идентификатор, чтобы цитировать или ссылаться на этот документ:
https://elib.bsu.by/handle/123456789/262039| Заглавие документа: | N-АЛКИНИЛАМИНОСТЕРОИДЫ В КАЧЕСТВЕ ПОТЕНЦИАЛЬНЫХ ИНГИБИТОРОВ ЦИТОХРОМА P450 17A1 |
| Другое заглавие: | Synthesis and evaluation of N-alkynylaminosteroids as potential CYP450 17A1 inhibitors |
| Авторы: | Панада, Я. В. Фалетров, Я. В. Фролова, Н. С. Шкуматов, В. М. |
| Тема: | ЭБ БГУ::ЕСТЕСТВЕННЫЕ И ТОЧНЫЕ НАУКИ::Химия |
| Дата публикации: | 2019 |
| Издатель: | Russian Academy of Medical Sciences |
| Библиографическое описание источника: | Biomeditsinskaya Khim 2019;65(4):324-330. |
| Аннотация: | В данной работе описано получение и исследование 4-х изомерных N-алкиниламиностероидов андростанового и прегнанового ряда в качестве ингибиторов цитохрома P450 17A1, экпрессируемого в трансгенных дрожжах Yarrowia lipolytica. Наивысшая ингибиторная активность наблюдается при наличии стероидной боковой цепи, состоящей из 5 атомов. При равных концентрациях субстрата и ингибитора (50 мкМ) производное прегненолона, содержащее N-пропинильный фрагмент, уменьшает степень конверсии прогестерона в 5 раз. |
| Аннотация (на другом языке): | Four isomeric dehydroepiandrosterone- and pregnenolone-based N-alkynylaminosteroids were synthesized and tested in vitro for inhibition of heterologously expressed CYP17A1. The highest inhibitory activity was observed when the optimal number of side chain atoms was met. The conjugate based on pregnenolone containing an N-propynyl moiety was found to interefere with enzymatic activity most effectively and consistently in the micromolar range. |
| URI документа: | https://elib.bsu.by/handle/123456789/262039 |
| DOI документа: | 10.18097/PBMC20196504324 |
| Scopus идентификатор документа: | 85071588186 |
| Финансовая поддержка: | ГПНИ “Химические технологии и материалы”, задание 2.39. |
| Располагается в коллекциях: | Статьи химического факультета |
Полный текст документа:
| Файл | Описание | Размер | Формат | |
|---|---|---|---|---|
| PBMC20196504324.pdf | 1 MB | Adobe PDF | Открыть |
Все документы в Электронной библиотеке защищены авторским правом, все права сохранены.